第1页：缓控释技术封面
缓释、控释技术。
第2页：学习目标
- 知识目标
- 缓、控释制剂的定义、组成；主动、被动靶向给药系统的种类；经皮给药制剂的优点及其组成
- 能力目标
- 能说出缓释、控释制剂、经皮给药制剂、靶向制剂的优缺点
第3页：适用范围
适用于各岗位的生产人员对缓控释技术、靶向技术的学习。
第4页：缓释制剂的定义
缓释制剂系指口服药物在规定释放介质中，按要求缓慢地非恒速释放，与相应的普通制剂比较，每24小时用药次数应从3～4次减少至1～2次的制剂。
第5页：缓控释制剂与普通制剂的比较
缓、控释制剂与普通制剂的血药浓度-时间曲线比较。
第6页：制备控缓释制剂的理由
- 减少用药次数
- 减少血药浓度的波动
- 减少副作用
- 减少总治疗费用
第7页：适合制成控缓释制剂的药物
- 吸收和排泄速度不能太快或太慢（1h＜t1/2＜24h）
- 给药剂量应较小（＜1g）
- 应具有大的治疗窗，吸收规则，最好整个肠道吸收
第8页：常用辅料
- 阻滞剂
- 疏水性强的脂肪、蜡类；肠溶包衣材料如CAP、HPMCP等
- 骨架材料
- 溶蚀性骨架材料、亲水性骨架材料、不溶性骨架材料
- 增粘剂
- 增加粘度、减慢扩散速度、延缓吸收，如明胶、PVA等
第9页：骨架片的类型
第10页：亲水性骨架片
亲水性骨架片。
第11页：胃漂浮片
胃漂浮片的片剂密度小于胃液，给药后漂浮在胃液上，延长胃中停留时间，随片剂缓慢溶蚀而释药，如盐酸二甲双胍缓释片。
第12页：渗透泵片
渗透泵片由药物贮库、半透膜、能量与释药小孔组成。
第13页：缓控释制剂的释药机制
第14页：控缓释制剂的质量评价
- 体外释放度试验
- 体内生物利用度试验
- 体内体外的相关性研究
第15页：释药曲线的取样点
- 点一（0.5～2h）
- 考察药物是否突释
- 点二（中间取样点）
- 考察制剂的释药特性
- 点三（末点）
- 考察释药是否完全，通常要求累积释放率90%以上
- 要求
- 至少选出三个取样点
第16页：体内体外相关性
- 点对点相关
- 平均释放时间与平均滞留时间相关
- 一个释放点（t50%、t90%等）与一个药代动力学参数（AUC、tmax或Cmax）相关
第17页：缓控释制剂的使用注意
- 控缓释制剂不应和同种药物的普通制剂同服
- 一旦达稳态血药浓度，不要改服其他缓释制剂，因释放特性不同会带来血药浓度变化
第18页：缓控释制剂的服用注意
- 控缓释片剂和胶囊不能被粉碎或咀嚼服用，以免改变释放特性
- 不溶性骨架片和渗透泵片的外壳排出时会保持完整，属正常情况，药物已被吸收
第19页：释放度研究的目的
- 不同晶型、粒径的药物与溶出、释放关系
- 比较药物各种酯类、盐类以及同一药物不同剂型的溶出性质
- 研究辅料、工艺对药物溶出的影响，用于处方筛选
- 建立和确立体外溶出释放与体内生物利用度之间的关系
第20页：缓控释技术课堂小结
- 知识点
- 缓、控释制剂的定义、组成；主动、被动靶向给药系统的种类；经皮给药制剂的优点及其组成
- 能力点
- 能说出缓释、控释制剂、经皮给药制剂及靶向制剂的优缺点
