03 第三章 放射性药物.pptx

第1页：第三章放射性药物

第三章放射性药物

第2页：放射性药物含有放射性核素,用于医学诊断和

放射性药物含有放射性核素,用于医学诊断和治疗的一类特殊制剂。放射性核素

非放射性载体（被标记物）例99mTc-MDP第一节放射性药物的概念、分类及特点

第3页：放射性药物体内放射性药物体外放射性药物诊

放射性药物体内放射性药物体外放射性药物诊断用放射性药物治疗用放射性药物｛｛放射性药物的分类（按用途）

第4页：放射性药物的特点•具有放射性•具有特定的

放射性药物的特点•具有放射性•具有特定的物理半衰期和有效期•计量单位－GBq、MBq、kBq; Ci、mCi、μCi化学量少•脱标及辐射自分解

第5页：第二节诊断用放射性药物

第二节诊断用放射性药物(Diagnostic Pharmaceutical )用于获得体内靶器官或病变组织的影像或功能参数，进行疾病诊断的一类体内放射性药物。也称为显像剂(imaging agent)或示踪剂(tracer)。

第6页：对诊断用放射性药物的要求•衰变方式

对诊断用放射性药物的要求•衰变方式(decay mode)同质异能跃迁、电子俘获、湮灭辐射。发射γ光子或X射线•光子能量(photon energy)100～250 keV•有效半衰期（effective half-life）检查过程用时的1.5倍左右•靶/非靶比值（target-to-nontarget ratio，T/NT）（1）在靶器官或组织中积聚快，在血液中清除快；（2）在靶器官或组织中分布多。平面显像5 : 1以上，断层显像2 : 1左右。

第7页：第三节治疗用放射性药物

第三节治疗用放射性药物(TherapeuticPharmaceutical )能够高度选择性浓集在病变组织产生局部电离辐射生物效应，从而抑制或破坏病变组织发挥治疗作用的一类体内放射性药物。

第8页：治疗用放射性药物的特点•放射性药物的辐射

治疗用放射性药物的特点•放射性药物的辐射作用有一定的范围，即使不直接进入病变细胞内，也可对邻近的病变细胞产生致死杀伤作用。•由于放射性药物的选择性靶向作用，在体内可达到高的靶/非靶比值，明显减少对正常组织的损伤。•放射性药物持续照射释放超分割的剂量，可以更有效地杀伤肿瘤和减少正常组织的损伤。

第9页：对治疗用放射性药物的要求•衰变方式

对治疗用放射性药物的要求•衰变方式(decay mode)β-衰变、电子俘获（释放俄歇电子）•光子能量(photon energy)最大能量在1MeV以上比较理想•有效半衰期（effective half-life）数小时或数天•靶/非靶比值（target-to-nontarget ratio，T/NT）靶/非靶比值越高越好

第10页：常用的正电子核素第四节PET放射性药物

常用的正电子核素第四节PET放射性药物

第11页：RDS Eclipse回旋加速器

RDS Eclipse回旋加速器

第12页：

第13页：F-FDG

18F-FDG (18F–2–氟脱氧葡萄糖）

第14页：放射性药物制备到应用过程放射性核素生产放

放射性药物制备到应用过程放射性核素生产放射性药物质量控制临床应用标记第五节放射性药物中的核素来源

第15页：放射性核素的来源放射性核素发生器

放射性核素的来源放射性核素发生器

第16页：加速器生产

加速器生产

贫中子核素，无载体，价格高11C、13N、15O、18F、67Ga、201Tl反应堆生产：富中子核素，有载体，价格低99Mo、125I、131I、32P、14C、3H、89Sr、133Xe、186Re、153Sm裂变产物提取：99Mo、131I、133Xe放射性核素发生器：99Mo-99mTc发生器、188W-188Re发生器、82Sr-82Rb发生器68Ge-68Ga发生器、81Rb-81mKr发生器

第17页：放射性核素发生器

放射性核素发生器（radionuclide generator）从长半衰期核素的衰变产物中分离得到短半衰期核素的装置。又称“母牛”。99Mo-99mTc发生器99Mo（T1/2=2.7d）99mTc (T1/2=6h)99Tc母体核素子体核素

第18页：裂变型发生器

裂变型发生器

Al2O3凝胶型发生器：ZrMoO3

第19页：Mo-99mTc发生器

99Mo-99mTc发生器

第20页：含带有络合基团的药物、还原剂SnCl2、

含带有络合基团的药物、还原剂SnCl2、保证pH值的缓冲物质、辅剂的冻干品。99Mo-99mTc发生器配套药盒

第21页：QA

QA

质量保证(quality assurance)QC：质量控制(quality control)GMP：药品生产和管理规范(good manufacturing practice )GRP：放射性药品生产和管理规范(good radiopharmacy practice)第六节放射性药物的质量控制

第22页：质量控制的内容性状物理鉴定放射性活度与比

质量控制的内容性状物理鉴定放射性活度与比活度放射性核纯度

第23页：特定放射性核素的活度占总活度的百分数。测

特定放射性核素的活度占总活度的百分数。测定方法

能谱法屏蔽法半衰期法放射性核纯度

第24页：pH值化学鉴定化学纯度与化学量放射化学纯

pH值化学鉴定化学纯度与化学量放射化学纯度

第25页：以特定化学形式存在的某物质的质量占总质量

以特定化学形式存在的某物质的质量占总质量的比例。化学纯度

第26页：放射化学纯度放射化学纯度

放射化学纯度放射化学纯度（radiochemical purity,Rp）：指以特定化学形式存在的放射性活度占总放射性活度的百分比。例：99mTc-药物99mTcO4-99mTc-Sn胶体

第27页：第27页

（一）纸层析法（paper chromatography, PC）固定相：Whatmman 1#、2#、3#，新华滤纸1#、2#、3#流动相（展开剂）原理：样品中的各组分在固定相和流动相中分配系数不同。Rf ( rate of flow ,比移值)＝溶质移动的距离/溶剂移动的距离＝原点至样品中某组分的距离/原点至溶剂前沿的距离放射化学纯度测定方法

第28页：产品的放射性计数放射化学纯度=

产品的放射性计数放射化学纯度= (%)放射性总计数

第29页：第29页

(二）薄层色谱法（TLC）固定相

硅胶板(三）高效液相色谱法（HPLC）分离速度快、分离效率高

第30页：细菌检查生物学鉴定细菌内毒素测定毒性试验

细菌检查生物学鉴定细菌内毒素测定毒性试验生物分布试验内照射吸收剂量测定