05 第五章 片剂.ppt

第1页：药物制剂技术课程封面

药物制剂技术课程课件，本章进入第五章片剂。

第2页：第五章片剂章节页

第五章 片剂。

第3页：片剂学习目标与要求

知识目标

掌握片剂的概念、组成；掌握片剂的制备方法及各部分操作；掌握片剂包衣的目的和种类、包衣的方法。

能力目标

能制备片剂，并能分析、解决压片过程中可能出现的问题；能正确操作压片机、包衣机、崩解仪等设备。

第4页：片剂的概念与给药途径

片剂

药物 + 辅料经制剂技术制成的片状或异形片状的制剂。

给药途径

内服、外用。

【课堂讨论】想一想，片剂的优点和缺点？

第5页：片剂的分类

片剂的分类

1. 含片
2. 舌下片
3. 口腔贴片
4. 咀嚼片
5. 分散片
6. 可溶片
7. 泡腾片
8. 阴道片与阴道泡腾片
9. 缓释片
10. 控释片
11. 肠溶片

第6页：片剂的辅料

片剂的组成

药物 + 辅料 → 片剂

辅料

片剂中除主药外一切物质的总称，亦称赋形剂。

辅料种类：填充剂、润湿剂与黏合剂、崩解剂、润滑剂。

第7页：填充剂的作用与常用品种

填充剂（稀释剂）

作用：增加片剂重量和体积；应用：药物剂量过小（＜100 mg）时使用。

常用的填充剂：淀粉、糖粉、糊精、预胶化淀粉、甘露醇、硫酸钙。

第8页：润湿剂与黏合剂

润湿剂

本身无黏性，但能诱发物料产生黏性；常用的润湿剂是乙醇、蒸馏水。

黏合剂

本身有黏性，使无黏性的物料聚集成有黏性：ⅰ聚维酮（PVP）；ⅱ淀粉浆；ⅲ糖粉与糖浆；ⅳ胶浆；ⅴ纤维素及其衍生物。

第9页：崩解剂的加入方法与作用机制

崩解剂

促使片剂在胃肠道中迅速崩解成小粒。

崩解剂的加入方法

内加法：制粒时加入；外加法：压片时加入；内外加法：一份内加法加入（50％～75％），一份外加法加入（25％～50％）。

崩解剂的作用机制

膨胀作用、产气作用、毛细管作用。

【课堂讨论】比较三种加入方法的崩解及溶出速度？

第10页：常用崩解剂的品种

常用崩解剂特点：①不溶于水；②遇水膨胀而不溶化。

• CCNa（交联羧甲基纤维素钠）
• PVPP（交联聚维酮）
• 淀粉
• CMSNa（羧甲基淀粉钠）
• 羟丙基淀粉
• L-HPC（低取代羟丙基纤维素）
• 泡腾崩解剂
• 表面活性剂

第11页：润滑剂的作用与常用品种

润滑剂

目的：减少黏冲、降低摩擦力，使片剂顺利加料和出片。作用：①助流作用；②抗黏着作用；③润滑作用。

常用润滑剂：硬脂酸镁、滑石粉、液状石蜡、微粉硅胶等。

第12页：片剂的制备方法

第三节 片剂的制备——制备方法

制粒压片法

湿法制粒压片法、干法制粒压片法

直接压片法

直接粉末（结晶）压片法

其他

半干式颗粒（空白颗粒）压片法

第13页：湿法制粒压片法

湿法制粒压片

优点与适用范围：对湿热稳定的药物。

湿法制粒压片的过程

原辅料的处理 → 制颗粒 → 干燥 → 压片。

第14页：湿法制粒压片工艺流程图

湿法制粒压片工艺流程：主药 + 辅料（填充剂、黏合剂、崩解剂）→ 粉碎和过筛 → 混合 → 制软材 → 制湿粒 → 干燥 → 整粒 → 加润滑剂、崩解剂、挥发物 → 混合 → 压片。

第15页：原辅料的处理

原、辅料的处理

• 粉碎细度：通过80～100目筛（尤其是毒性药物、有色药物）
• 过筛
• 干燥

第16页：制软材与制湿颗粒

制软材

原、辅料混合后加入润湿剂/黏合剂混匀；判断标准：“握之成团，触之即散”。

制湿颗粒

软材通过筛网制粒；分类：①单次制粒；②多次制粒。小量生产手工，大量生产用颗粒机制粒。

第17页：生产中湿法制粒的设备

生产中湿法制粒的设备

• 挤压制粒方法与设备（摇摆式颗粒机、高速搅拌制粒机）
• 转动制粒方法与设备
• 流化喷雾制粒法与设备（一步制粒法）
• 喷雾制粒法与设备

第18页：干燥的定义与学习内容

干燥

• 定义
• 干燥温度
• 干燥的基本原理
• 影响干燥的因素
• 干燥方法与设备

第19页：干燥的基本原理

干燥过程

包括传热过程和传质过程：热能从扩散表面传至物料内部，湿分从物料内部传至扩散表面。

干燥的必要条件

被干燥物料中的水分所产生的水蒸气分压大于热空气中水蒸气分压。

第20页：影响干燥的因素

干燥速率

干燥过程分为预热阶段、恒速干燥阶段、降速干燥阶段。

影响物料干燥的因素

①温度；②空气的湿度和流速；③干燥方法与暴露面；④干燥速率；⑤压力；⑥物料的性质。

第21页：干燥的方法与设备

干燥方法和设备

• 常压干燥
• 减压干燥
• 喷雾干燥
• 沸腾干燥
• 冷冻干燥
• 红外线干燥
• 微波干燥
• 吸湿干燥

第22页：厢式干燥器与隧道型干燥器

设备示意：厢式干燥器、隧道型干燥器。

第23页：减压干燥器

减压干燥器：由蒸汽入口、干燥箱、冷凝器、抽气泵、冷凝液接收器、冷凝水排出口构成。

第24页：喷雾干燥器

喷雾干燥器：由料液入口、干燥塔、旋风器、除尘器、出料口构成。

第25页：红外线干燥器

设备示意：红外线干燥器。

第26页：微波干燥器

设备示意：微波干燥器。

第27页：压片的三项内容

压片

• 干颗粒的预处理
• 片重计算（两种方法）
• 压片机和压片过程

第28页：干颗粒的预处理

干颗粒的预处理

• 过筛整粒：12～20目筛网
• 加入润滑剂和崩解剂：外加法及内外加法
• 加入挥发油或挥发性物质

第29页：片重的计算方法

片重计算

• 根据主药的含量计算
• 根据颗粒重量计算

第30页：乙酰螺旋霉素片片重计算例题

例题

乙酰螺旋霉素片每片含乙酰螺旋霉素0.1 g，制成颗粒后测得颗粒中含主药量为48.5%，本品含乙酰螺旋霉素应为标示量的95.0%～105.5%，计算片重范围。

计算

片重＝0.1 g ÷（48.5% × 95.0%～105.5%），得片重范围0.20～0.22 g。

第31页：压片机的种类

压片机和压片过程

• 单冲压片机
• 旋转式压片机
• 二次（三次）压制压片机

第32页：单冲压片机的组成与使用

单冲压片机组成

a 冲模：模圈、上冲、下冲；b 施料装置：饲料靴、加料斗；c 调节器：片重调节器、出片调节器、压力调节器。

压片机的使用

加料 → 加压 → 出片。

第33页：旋转式压片机

旋转式压片机

主要工作部件与工作原理；不同型号：按冲数分16、19、27、33、55、75冲；按流程分单流程、双流程。

旋转压片机的优点

产量大、压力大且均匀，适合大规模生产。

第34页：干法制粒压片法

干法制粒压片

适用情况：①药物对湿、热不稳定；②有吸湿性；③采用直接压片法流动性差。

分类

滚压法、重压法（大片法）。

第35页：粉末直接压片法与半干式颗粒压片法

粉末直接压片法

药物粉末 + 辅料 → 混合 → 直接压片。优点：工序少、设备简单、辅料少、产品崩解或溶出较快；适于对湿热不稳定的药物，但要求有良好的流动性和可压性。

半干式颗粒压片法

结晶性药物 + 辅料 → 混合 → 直接压片。

第36页：压片问题及解决方法（一）

压片过程可能出现的问题及解决方法

松片

添加黏合剂；调整压片压力。

裂片

调整压力；降低车速。

黏冲

重新干燥、防潮；选用适当的润滑剂；调整或擦亮冲头。

崩解迟缓

选用适当、适量的黏合剂、润滑剂；减小压力。

第37页：压片问题及解决方法（二）

压片过程可能出现的问题及解决方法（续）

片重差异过大

重制颗粒；清洗调换冲模；及时疏通加料斗、施粉器。

变色和色斑

针对问题，及时检查。

叠片

停机检修。

卷边

更换冲头；调整机器。

第38页：片剂包衣的概念与种类

包衣的概念

（片芯、素片）+ 衣层

种类

糖衣、薄膜衣、肠溶衣。

内容：质量要求、包衣方法及设备、包糖衣的方法、包薄膜衣方法。

第39页：包衣的方法及设备

包衣方法及设备

（一）滚转包衣法

1. 普通滚转包衣法：片芯 + 包衣液 → 加热干燥；组成包括包衣锅转速调节、动力部分、加热装置、接排风装置和吸粉罩。2. 埋管式包衣锅。

（二）流化包衣法

片芯流化 → 包衣液喷雾。

（三）压制（干压）包衣法

压片 → 压制包衣。

第40页：包糖衣的方法与工艺流程

（一）包糖衣的生产工艺

1. 隔离层；2. 粉衣层；3. 糖浆；4. 食用色素；5. 打光剂。

工艺流程

片芯 → 包隔离层 → 包粉衣层 → 包糖衣层 → 包有色糖衣层 → 打光。

（二）包衣过程中常见的问题及解决办法

对照工艺逐项检查处理。

第41页：包薄膜衣的方法与材料

（一）一般薄膜衣材料

a. 纤维素衍生物：HPMC、HPC、EC；b．PVP；c．聚乙二醇（PEG）；d．聚丙烯酸树脂类。

其他常用的材料

增塑剂、溶剂、着色剂、蔽光剂、释放速度调节剂等。

工艺流程

片芯 → 喷包衣液 → 缓慢干燥固化 → 缓慢干燥 → 成品。

第42页：肠溶衣与半薄膜衣

（二）肠溶衣

使片剂在胃中保持完整而在肠内崩解或溶解的包衣层。

包衣的问题和解决方法

①不能安全通过胃部；②肠内不能溶解；③其他。

（三）半薄膜衣

糖衣与薄膜衣相结合的包衣方式。

第43页：不同片型的片剂

不同片型的片剂：圆形片、异形片、刻痕片等多种外观形态。

第44页：制粒设备结构

制粒设备结构：滚压制粒（滚压轮、刮刀模、辊柱）、摇摆式制粒（料斗、筛网、投料口）、挤压制粒（环模式辊压）。

第45页：片剂制备设备页

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第46页：一步制粒的步骤与优点

步骤

沸腾混合 → 喷雾制粒 → 气流干燥。

优点

颗粒均匀、圆整、流动性好。

第47页：单冲压片机及其示意图

单冲压片机及其示意：加料斗、上冲、模圈、下冲、出片调节器、片重调节器。

第48页：压片机与模具页

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第49页：片剂生产设备图页

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第50页：单冲压片机的压片过程

单冲压片机的压片过程：加料斗 → 物料 → 下冲 → 上冲 → 片剂（a～f 分步示意）。

第51页：单冲压片机压片过程图

单冲压片机的压片过程：展示上冲、下冲在模圈内的填充、压制与推出动作。

第52页：旋转式压片机及其示意图

旋转式压片机及其示意：上压轮、下压轮、加料斗、刮粉器、片重调节器、出片调节器。

第53页：二次压片示意图

二次压片示意：通过两次压制成型，用于改善片剂硬度与含量均匀性。

第54页：片剂章末页

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