第1页：药物制剂技术课程封面
药物制剂技术课程课件，本章进入第七章栓剂。
第2页：栓剂学习目标与要求
- 知识目标
- 掌握栓剂的概念、种类及质量要求；掌握栓剂的作用特点；理解栓剂制备及处方分析；了解栓剂的质量评价。
- 能力目标
- 能制备栓剂，能解释栓剂中药物的吸收途径。
第3页：栓剂的概念与分类
- 栓剂（suppositories）
- 药物与适宜基质制成供腔道给药的固体制剂。
- 按腔道分
- 肛门栓：圆锥、圆柱、鱼雷形；阴道栓：球形、卵形、扁鸭嘴形；尿道栓。
- 按范围分
- 局部作用、全身作用。
- 按剂型分
- 普通栓、中空栓、双层栓。
第4页：栓剂的作用特点
栓剂的作用特点：扩散 → 释放 → 吸收
- 药物扩散、溶解入直肠分泌液
- 药物从基质中释放出来
- 通过血管、淋巴管进入体循环，产生全身作用或局部作用
第5页：直肠吸收途径
直肠吸收途径
- 1. 局部作用
- 将润滑剂、收敛剂、局部麻醉剂、甾体、激素以及抗菌药物制成栓剂，可在局部起通便、止痛、止痒、抗菌消炎等作用。
- 2. 全身作用
- 非门肝系统：药物经中、下直肠静脉、肛管静脉，绕过肝脏，从下腔大静脉直接进入大循环而作用全身（栓剂塞入距肛门2 cm处）；门肝系统：药物经上直肠静脉进入门静脉，经过肝脏代谢后运行全身（栓剂塞入距肛门6 cm处）；淋巴系统：药物经直肠黏膜进入淋巴系统，其吸收情况类似于经血液的吸收。
第6页：全身作用栓剂与口服制剂的比较
全身作用栓剂与口服制剂比较
- 不受胃肠道pH值、酶的破坏而失活
- 胃刺激性药物可直肠给药，降低胃肠道反应
- 减少药物的首过消除作用及对肝毒性
- 对不能口服或不愿吞服药物的成人、小儿患者给药方便
- 对伴有呕吐患者的治疗是一有效途径
- 缺点：传统观念不易接受、成本高
第7页：影响栓剂吸收的因素
影响吸收的因素
- 生理因素
- 吸收位置（2 cm）、pH（7.4）、粪便、保留时间。
- 药物的理化性质
- 溶解度（分泌液少）、粒径（非溶解性药物）、脂溶性与解离度（吸收过程）。
- 基质（释放）
- 油脂性基质：Ko/w小，释放快；水溶性基质：Ko/w大，释放快；加入表面活性剂可促进释放。
第8页：栓剂的质量要求
栓剂的质量要求
- 外形完整光滑，无刺激性
- 有适宜的硬度、韧性
- 塞入腔道后应能溶化、软化、融化
第9页：栓剂基质的三项内容
二、栓剂的基质
- 基质的要求（理想基质条件）
- 基质的选择原则
- 基质的种类
第10页：理想基质条件
1. 基质的要求（理想基质条件）
- 室温下具有一定硬度，遇体温时能熔化、溶解或软化
- 不与主药起作用，也不妨碍主药作用及含量测定
- 冷却时能充分收缩，易脱模
- 无毒、无刺激性、稳定
- 具有润湿和乳化的性质，水值较高
- 释药速度符合治疗要求：释药慢用于局部作用，释药快用于全身作用
第11页：栓剂基质的选择原则
2. 基质的选择原则
- 全身作用栓剂选油脂性基质，释放药物迅速
- 与药物溶解性相反，药物释放增加、吸收增加
- 基质pH有利于药物保持非解离状态
- 表面活性剂增加药物的亲水性，加速药物向分泌物中转移，使药物释放与吸收增加
第12页：栓剂基质的种类
3. 基质的种类
- （1）油脂性基质
- 要求：酸价＜0.2，皂化价200～245，碘价＜7。品种：1. 可可豆脂（梧桐科可可树种仁中提取的黄白色固体；性质稳定不易酸败、无刺激性，可与大多数药物配伍；熔点30～35℃，25℃开始软化、体温时迅速熔化；同质多晶体α、β、γ熔点分别为22、34、18℃）；2. 乌桕脂；3. 香果脂；4. 半合成脂肪酸甘油酯。
- （2）水溶性基质
- 1. 甘油明胶：多用于阴道栓剂，有弹性不易折，体温下不熔化，入腔道后能软化并缓溶于分泌液，使药效缓和持久，常用水:明胶:甘油＝10:20:70；2. 聚乙二醇（PEG）。
第13页：酸价、碘价与皂化价
- 酸价
- 中和1 g脂肪油或其它类似物中含有的游离脂肪酸所需KOH的mg数（酸价高，质量差）。
- 碘价
- 100 g油脂吸收I₂的克数（碘价高，则不饱和键多，易氧化）。
- 皂化价
- 水解1 g油脂所需要KOH的mg数，说明油的种类和纯度，即油中游离脂肪酸和结合成酯的脂肪酸总量的多少。
第14页：栓剂的制备方法
三、栓剂的制备
- 制备方法
- 热熔法、冷压法、搓捏法。
- 适用
- 脂肪性基质三者均可；水溶性基质以热熔法应用最广泛。冷压法主要用于油脂性基质栓剂，避免了加热对主药或基质稳定性的影响，不溶性药物也不会在基质中沉降。
第15页：置换价的定义与计算
- 置换价（DV，displacement value）
- 药物的重量与同体积基质重量的比值，称为该药物对基质的置换价。
- 计算
- DV ＝ W ÷［G－（M－W）］；其中 G：纯基质平均栓重，M：含药栓的平均重量，W：每个栓剂的平均含药重量。
第16页：常用药物的可可豆脂置换价
常用药物的可可豆脂置换价| 药物 | 置换价 |
|---|
| 硼酸 | 1.5 |
|---|
| 没食子酸 | 2.0 |
|---|
| 鞣酸 | 1.6 |
|---|
| 鱼石脂 | 1.1 |
|---|
| 盐酸吗啡 | 1.6 |
|---|
| 薄荷油 | 0.7 |
|---|
| 次碳酸铋 | 4.5 |
|---|
| 苯巴比妥 | 1.2 |
|---|
| 蓖麻油 | 1.0 |
|---|
| 盐酸可卡因 | 1.3 |
|---|
| 氨茶碱 | 1.1 |
|---|
| 巴比妥 | 1.2 |
|---|
| 苯酚 | 0.9 |
|---|
| 次没食子酸铋 | 2.7 |
|---|
| 樟脑 | 2.0 |
|---|
| 水合氯醛 | 1.3 |
|---|
第17页：栓剂的包装与贮存
- 1. 栓剂的包装
- 原则上要求每个栓剂都要包裹，不得外露；栓剂之间要有间隔，不得互相接触。
- 2. 栓剂的贮存
- 一般栓剂应贮存于30℃以下；油脂性基质栓剂应格外注意避热，最好在（＋2℃～－2℃）保存；甘油明胶类水溶性基质栓剂应密闭、低温贮存。
第18页：栓剂本章小结
小结
- 栓剂的定义、种类、质量要求
- 栓剂的作用特点：重点在于吸收途径
- 栓剂的基质种类：脂肪性基质、水溶性基质
- 制备方法：搓捏法、冷压法、热熔法
- 置换价的含义、意义与计算方法
第19页：第七章栓剂章节页
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第20页：栓剂外形与栓模
栓模与栓剂外形：圆锥形、鱼雷形、扁鸭嘴形。
第21页：鱼雷形栓剂栓模
鱼雷形栓剂栓模：用于制备鱼雷形肛门栓的模具。
第22页：圆锥形及扁鸭嘴形栓剂栓模
圆锥形及扁鸭嘴形栓剂栓模：分别用于制备圆锥形肛门栓与扁鸭嘴形阴道栓。
