14 第十七章 栓剂.ppt

第1页：第十七章栓剂封面

第十七章栓剂

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第2页：栓剂的定义

第十七章栓剂•栓剂：系指将药物和适宜的基质制成的具有一定形状供腔道给药的固体状外用制剂。

第3页：栓剂的分类

栓剂按给药腔道的分类

注：近来也出现了作为直肠用胶囊、插入肛门内的软胶囊。

第4页：栓剂的形状

栓剂的形状痔克妥栓劑芬可得阴道栓剂

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第5页：栓剂的应用

栓剂的应用:局部作用：最初作为肛门阴道部位的用药。如润滑，收敛，抗菌，杀虫，局麻等作用。全身治疗：后来发现通过直肠给药可避免肝首过作用和不受胃肠道的影响，而且，适合于对口服片剂，胶囊，散剂有困难的患者用药。

第6页：栓剂的质量要求

栓剂的一般质量要求：

• 药物与基质应混合均匀，栓剂外形应完整光滑;
• 塞入腔道后应无刺激性，应能融化，软化或溶解，并与分泌液混合，逐步释放出药物，产生局部或全身作用；
• 并应有适宜的硬度，以免在包装、贮藏或使用时变形。

第7页：栓剂的处方组成与类型

栓剂按释药目的的分类

第8页：栓剂处方的三部分组成

二栓剂的处方组成（一）药物（二）基质（三）添加剂

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第9页：药物的处理

（一）药物

• 栓剂中药物加入后可溶于基质中，也可混悬于基质中。
• 供制栓剂用的固体药物，应预先用适宜方法制成细粉，并全部通过六号筛。

第10页：栓剂的基质

栓剂常用基质分类

第11页：硬化剂增稠剂乳化剂

栓剂常用添加剂（一）

第12页：吸收促进剂与抗氧剂

栓剂常用添加剂（二）

第13页：冷压法

三、栓剂的制备1、冷压法

将药物与基质的锉末置于冷却的容器内混合均匀，然后手工搓捏成型或装入制栓模型机内压成一定形状的栓剂。

第14页：热熔法

三、栓剂的制备2、热熔法

将计算量的基质锉末用水浴或蒸气浴加热熔化，温度适当，不能过高，然后按药物性质以不同方法加入，混合均匀，倾入涂有润滑剂模型中至稍溢出模口为度。放冷，待完全凝固后，削却溢出部分，开模取出。热熔法应用较广泛，工厂生产一般均已采用机械自动化操作来完成。

第15页：

第16页：

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第18页：栓剂高效均质机

SJZ-I型栓剂高效均质机

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第19页：栓剂冷却机

栓剂冷却机

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第20页：

第21页：栓剂基质用量计算

思考：如果要制备20颗栓剂，每颗含主药0.5克，在2克的模具上制备，需要基质多少？

第22页：栓剂的吸收途径

栓剂直肠给药的两条吸收途径

第23页：

第24页：全身作用栓剂的塞入位置

•为此栓剂在应用时塞入距肛门口约2cm处为宜。这样可有给药总量的50%~75%的药物不经过肝。•同时为避免塞入的栓剂逐渐自动进入深部，可以设计延长在直肠下部停留时间的双层栓剂。双层栓的前端由溶解性高，进入人体后能迅速吸收水分膨润形成凝胶塞而抑制栓剂向上移动的基质组成。这样可以达到避免肝首过效应的目的。

第25页：局部作用栓剂的基质选择

(二)局部作用的栓剂

• 局部作用的栓剂只在腔道局部起作用，应尽量减少吸收，故应选择融化或溶解、释药速度慢的栓剂基质。
• 水溶性基质制成的栓剂因腔道中的液体量有限，使其溶解速度受限，释放药物缓慢，较脂肪性基质更有利于发挥局部药效。

第26页：局部作用的持续时间

(二)局部作用的栓剂

• 如甘油明胶基质常用于起局部杀虫、抗菌的阴道栓基质。
• 局部作用通常在半小时内开始，要持续约4h。但液化时间不宜过长，否则使病人感到不适，而且可能不全将药物全部释出，甚至大部分排出体外。

第27页：中空栓剂

（三）几种新型栓剂的介绍•中空栓剂栓中有一空心部分，可供填充各种不同类型的药物，包括固体和液体。•包在中空栓剂中的水溶性药物的释放几乎不受药物填充状态的影响，并可起到速效作用此外。较普通栓剂有更高的生物利用度。

第28页：中空栓剂的释药特点

（三）几种新型栓剂的介绍中空栓剂

• 中空栓剂中心的药物，水溶性或脂溶性，固体液体形式均可填充其中。
• 中心是液体的中空栓剂放人体内后外壳基质迅速熔融破裂，药物以溶液形式一次性释放，达峰时间短起效快。
• 中空栓剂中心的药物添加适当赋形剂或制成固体分散体使药物快速或缓慢释放，从而具有速释或缓释作用。

第29页：双层栓剂的内外层

• 双层栓剂
• 内外两层栓，内外两层含有不同药物，可先后释药而达到特定的治疗目的；

第30页：双层栓剂的上下层

• 双层栓剂
• 上下两层栓其下半部的水溶性基质使用时可迅速释药，上半部用脂溶性基质能起到缓释作用。可较长时间使血药保持平稳；
• 下下两层栓其上半部为空白基质，下半部才是含药栓层，空白基质可阻止药物向上扩散，减少药物经上静脉吸收进入肝脏而发生的首过效应，提高了药物的生物利用度。同时为避免塞入的栓剂逐渐自动进深部，有人设计出可以延长在直肠下部停留时间的双层栓剂：双层栓的前端由溶解性高、在后端能迅速吸收水分膨润形成凝胶塞而阻止栓剂向上移动的基质组成。

第31页：微囊栓剂

•微囊栓剂微囊栓剂一种长效栓剂。系先将主药微囊化，再制成栓剂，从而延缓药物释放。•Nakagawa 报道了吲哚美辛复合微囊栓，栓中同时含有药物细粉及微囊，经实验证明，复合微囊栓同时具有速释和缓释两种性能，也是一种较为理想的栓剂新剂型。

第32页：渗透泵栓剂

•渗透泵栓剂渗透泵栓剂是美国Alza 公司采用渗透泵原理研制的一种长效栓剂。其最外层为一不溶解的微孔膜，药物分子可以由微孔中慢慢渗出，因而可较长时间维持疗效。也是一种较理想的控释型栓剂。

第33页：缓释栓剂

•缓释栓剂•为英国Inversesk研究所研制的一种长效栓剂，该栓在直肠内不溶解，不崩解，通过吸收水分而逐渐膨胀，缓慢释药而发挥其疗效。•M.Knaar制备一种硫酸吗啡控释栓，采用Witepsol-25做基质，加入HPMC4000和AerosilR972控制直肠液粘度，测13名健康人体的生物利用度与口服控释片相同。