13 第十六章 片剂.ppt

第1页：第十六章片剂封面

第十六章片剂

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第2页：片剂的分类

二、片剂的分类

• 口服片剂(1)普通片(2)包衣片剂(3)多层片剂(4)泡腾片剂(5)咀嚼片(6)溶液片(7)分散片剂(8)长效片剂
• 口腔用片剂(1)口含片(2)舌下片剂
• 其它途径应用的片剂(1)阴道用片(2)植入片剂

第3页：口服片剂与普通片

1．口服片剂经胃肠道吸收而发挥作用，也有的片剂中的药物是在胃肠道局部发挥作用。(1)普通片,又叫素片。(2)包衣片剂：包衣的目的是增加片剂中药物的稳定性，掩盖药物的不良气味，改善片剂的外观等等。

第4页：包衣片剂的种类

1．口服片剂(2)包衣片剂：

• 糖衣片剂用糖为包衣材料包制而成的片剂；
• 薄膜衣片指外包高分子材料的薄膜的片剂；
• 肠溶衣片剂是指外包在胃液中不溶解，但在肠液中可溶的衣层的片剂，目的是防止药物在胃液中破坏及药物对胃的刺激性等。

第5页：多层片剂

多层片剂

其目的是改善外观或调节作用时间或减少两层中药物的接触，减少配伍变化，调节药物释放（一层速释，一层缓释）等。

第6页：咀嚼片

咀嚼片

在口中嚼碎后咽下的片剂。此类片剂较适于幼儿。幼儿不会吞服片剂。幼儿用片中需加入糖类及适宜香料以改善口感。此类片剂还适于可压性好、压成之片崩解困难的药物，如铋酸铝、氢氧化铝等的片剂。

第7页：溶液片

(5)溶液片临用前加水溶解而成溶液。•此种片剂的口服者可达速效目的，如阿司匹林溶液片；•又有供其它用途者，例如异汞、季胺类杀菌用药物的片剂，口服有毒，应加鲜明的标帜，注明不得入口。

第8页：泡腾片剂

泡腾片剂

遇水可产生气体(一般为二氧化碳)，使片剂快速崩解，多用于可溶性药物的片剂，例如泡腾维生素C片等。

第9页：分散片剂

(7)分散片剂是指置于温水中可以迅速崩解，药物等分散于水中，形成混悬液的片剂。此种片剂适于婴、幼儿(药味不苦等时)及老年人，并有速释的作用。

第10页：长效片剂

长效片剂

指药物缓慢释放而延长作用时间的片剂。

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第11页：口含片

口腔用片剂(1)口含片

多用于口腔及咽喉疾患，可在局部产生较久的疗效，例如消炎、消毒等。常用者如含碘喉症片等。这种片剂的硬度应较大，不应在口腔中快速崩解。

第12页：舌下片剂

口腔用片剂(2)舌下片剂

置于舌下或颊腔中使用的片剂。•舌下片剂在口液中徐徐溶解，其中药物通过粘膜而快速吸收并发挥治疗作用，例如硝酸甘油舌下片（是治疗心绞痛的特效药、常用药，）；•其另一特点是可以防止胃肠液的pH及酶对药物稳定性的影响，并可避免肝脏的首过效应。

第13页：其它途径应用的片剂

3．其它途径应用的片剂(1)阴道用片剂例如阴道滴虫或其它局部疾患，也用于计划生育等。此种片剂经常制成泡腾片，以增大铺展面积并可延长滞留时间等。(2)植入片剂：有种植入片是嵌入妇女上臂内侧皮肤下面﹐它会放出孕激素进入血液﹐减低成孕的机会。

第14页：片剂的特点

片剂的优点与不足之处

第15页：片剂的质量要求

2、质量要求

• 外观光洁，色泽均匀。
• 符合重量差异的要求，药物含量应准确，对主药含量少的片剂还应检查其均匀度。
• 符合崩解度或溶出度的要求。
• 片剂应符合卫生学检查的有关规定。
• 在正常条件下贮存，其化学及物理稳定性应符合要求。

第16页：片剂辅料的定义

第二节片剂的辅料指主药以外的一切物料的总称，亦称赋型剂。辅料：应无生理活性；其性质应稳定而不与药物发生反应；应不影响药物的含量测定。辅料能影响片剂的压缩成型性，从而影响片剂的硬度；可影响片剂的崩解性及药物的溶出性和生物利用度。

第17页：湿法制粒压片的辅料

一、湿法制粒压片的辅料(一)稀释剂和吸收剂(二)润湿剂和粘合剂(三)崩解剂(四)润滑剂和助流剂

第18页：稀释剂和吸收剂

(一)稀释剂和吸收剂稀释剂又称填充剂，其主要用途是增加片剂的重量和体积。片剂的直径一般不小于6mm，片剂总重一般不小于l00mg，如果片剂中的主药只有几毫克或几十毫克时，不加人适当的填充剂，将无法制成片剂，吸收剂当片剂的药物含有油性组分时，需加入吸收剂吸收油性物，使保持“干燥”状态，以利于制成片剂。

第19页：淀粉与可压性淀粉

(1)淀粉可压性淀粉亦称为预胶化淀粉，国产可压性淀粉是部分预胶化的产品（全预胶化淀粉又称为α-淀粉），本品是多功能辅料，在水中部分溶解，本身具有很好的流动性、压缩成型性，并具有自身润滑性和崩解性，是性能优良的稀释剂。

第20页：预胶化淀粉

预胶化淀粉主要是将玉米淀粉加水成为浆状物，然后利用加热或机械法使淀粉中的葡萄糖分子长链全部（或部分）断裂并成为一种胶状物。

第21页：糊精

糊精

糊精是一种介于淀粉和糖粉之间经控制而成低程度水解固体产品。因水解程度不同而使其性质，主要是粘度不同，其水溶液有较强的粘性。

第22页：蔗糖与乳糖

(3)蔗糖结晶性粉末或细粉，(4)乳糖：由牛乳清中提取制得，可溶于水，性质稳定，与大多数药物配伍不发生化学反应；吸水性较弱。压缩成型性较好，压成的片剂的表面光亮美观，片剂硬度较大；用乳糖为辅料压成之片，药物的溶出度较好；本品既可用为稀释剂用湿法制粒，也可用为粉末直接压片的辅料；本品价格较贵。

第23页：甘露醇

• (5)甘露醇：
• 分子式：C6H8(OH)6分子量：182.17
• 本品是六碳醇，呈颗粒或粉末状，在口中溶解时吸热，因而有凉爽感，同时兼具一定的甜味，较适于制备咀嚼片，但价格稍贵，常与蔗糖配合使用。
• 在肠胃道中不吸收，但服用量太大可能产生轻微致泻的作用。
• 本品吸潮性差。其临界相对湿度约85％，低于85％时，吸湿量很低。
• 本品的压缩成型性较好。

第24页：无机盐类辅料

(6)无机盐类①磷酸氢钙国外应用本品为片剂辅料较广泛。②磷酸钙⑧硫酸钙

第25页：微晶纤维素

(7)微晶纤维素是天然植物原料的水解物，为白色，无嗅、无味的多孔性颗粒状粉末，分成多种型号，其粒度及粒度分布不同；本品性质很稳定，有一定吸湿性，应贮于密闭容器中；不易与药物发生配伍变化，其安全性很好，在体内不吸收。

第26页：润湿剂与粘合剂的区别

二）润湿剂和粘合剂润湿剂

本身无粘性，但可润湿片剂的原辅料并诱发其粘性而制成颗粒的液体。粘合剂：当原料本身无粘性或粘性不足时，需加入粘性物质以便于制粒；粘合剂可以用其溶液，也可以用其细粉。

第27页：常用润湿剂与粘合剂

片剂常用润湿剂与粘合剂

第28页：崩解剂

(三)崩解剂(1)干淀粉(2)羧甲基淀粉钠CMS-Na，(3)低取代一羟丙基纤维素(4)泡腾崩解剂

第29页：润滑剂与助流剂

片剂常用润滑剂分类

第30页：助流剂

•2．助流剂是指能降低粒子间的摩擦力而能改善粉末(颗粒)流动性的辅料；在片剂生产中一般均需在颗粒中加入适宜的助流剂以改善其流动性，保证片重差异合格。•国内最常用的助流剂为滑石粉。微粉硅胶，其助流作用好，一般用量约0.1%-0.5%。

第31页：干法制粒与直接压片辅料

二、干法制粒及粉末直接压片用辅料•有良好的流动性和压缩成型性，即干燥粘合作用。(1)微晶纤维素(2)预胶化淀粉部分预胶化的淀粉称为可压性淀粉。(3)乳糖(喷雾干燥品等)、磷酸氢钙、硫酸钙等均可用干法制粒及粉末直接压片。(4)复合辅料国外有多种直接压片用的辅料，多数主要由糖类组成，例如前述的乳糖、PVP（聚维酮）、交联PVP组成，并成细颗粒状；

第32页：原辅料的质量控制

第三节片剂的生产工艺(一)原、辅料的质量控制及处理(1)原、辅料的质量控制应符合有关标准。片剂的疗效与其中药物的溶出度有关，并与晶型等有关，必要时应检定其晶型等；高分子材料，应选定其型号和规格，例如纤维素衍生物的取代度、粘度等。应控制某些辅料例如助流剂、润滑剂等的物理性质，例如粒度和粒度分布等。(2)原、辅料的预处理必要时，原、辅料应经粉碎、过筛，微粉化。

第33页：制粒的步骤

(二)制粒步骤：制软材→制湿颗粒→湿颗粒的干燥→整粒与混合→压片

第34页：片重的计算

计算片重片重＝每片主药含量（标示量）/颗粒混合物中主药的百分含量（实测值）片重＝（干颗粒重＋压片前加人的辅料量）/预定的应压片数

第35页：结晶压片法

三、直接压片（一）结晶压片法某些流动性和可压性均好的结晶性药物，只需适当粉碎、筛分和干燥，再加人适量的崩解剂、润滑剂即可压成片剂，如氯化钾、氯化钠、硫酸亚铁等。

第36页：粉末直接压片

三、直接压片（二）粉末直接压片不需制粒过程，将药物粉末直接压成片剂的方法。其优点，如：省时节能、工艺简便、工序减少、适用于湿热条件下不稳定的药物等等。但是，它对辅料有特殊的需求，因为绝大多数药物粉末不具有良好的可压性和流动性，需加入辅料来弥补这些不足。

第37页：咀嚼片的处方设计

五、特殊用途片剂的处方设计(一)咀嚼片：应味美可口，常用甘露醇为主要辅料，甘露醇味甜，咀嚼没有硬颗粒的感觉并因在溶解时呈吸热反应，故咀嚼时口中有凉爽感。处方中还经常含有适宜的芳香剂及甜味剂，以便掩盖药物的味觉。由于甘露醇的价格较高，可用乳糖、山梨醇、葡萄糖等部分代替或全部取代甘露醇。•咀嚼片一般用湿法制粒压片，粘合剂可用PVP、甲基纤维素、明胶以及聚乙二醇(PEG)等的溶液。也用淀粉浆为粘合剂，应注意不宜将颗粒制得太硬。

第38页：泡腾片的处方设计

(二)泡腾片：是指置于水中，可因产生二氧化碳而快速崩解的片剂，常用碱金属的碳酸盐或碳酸氢盐，并与酒石酸或枸橼酸合用。

• 泡腾片中还可加入适宜的甜味剂，例如甜叶菊苷等。
• 泡腾片一般可将各组分的结晶混匀后直接压片，也可将酸、碱分别用湿法制粒，干燥后，在压片前混合均匀压片。湿法制粒的粘合剂可用PVP、PEG等；润滑剂也应选用水溶性材料。

第39页：多层片的处方设计

(三)多层片：将含有不同药物或释放性能不同的颗粒依次分层压成多层片，

• 两种有配伍禁忌的药物可分别制成颗粒压制两层片
• 可将一种药物分别制成速释层和缓释层，制成较好的缓、控释制剂；
• 多层片的各层色泽可以不同，制成之片美观。专用的压片机。一般是每次饲粉后均经压缩，再饲粉并再压缩，这样各层的界限清晰美观。

第40页：分散片的处方设计

(四)分散片：是指置于水中可快速崩解而成均匀混悬液的片剂。

• 用前分散于水中，对于剂量较大以及儿童或老人不易吞服较大药片或胶囊剂时较适宜；
• 对于某些对胃肠道有刺激作用的药物，分散于水中可缓解其刺激。
• 崩解快，分散好，有利于提高生物利用度。分散片的处方组成应保证片剂能快速崩解，故应选用性能优良的稀释剂和崩解剂，

第41页：植入片

(五)植入片：早期的植入片是由纯药制成，其中不含辅料，近年研制了诸如聚乳酸等无毒副作用并可生物降解的新型辅料，为植入片开发创造了较好条件。

第42页：压片机的种类

第四节压片机（一）单冲压片机(二)旋转压片机。旋转压片机有多种型，按冲数分，有16冲、19冲、27冲、33冲、55冲等等；

第43页：旋转式压片机

VFP33-35冲旋转式压片机

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第44页：

第45页：

第46页：包衣的类型

第五节片剂的包衣•根据衣层材料以及溶解特性不同，常分为: 糖衣片•薄膜衣片•肠溶衣片•膜控释片

第47页：糖衣的层次

包糖衣的各层作用与常用材料

第48页：粉衣层

•(2)粉衣层：将片心边缘的棱角包圆的衣层，撒粉则常用滑石粉、蔗糖粉等。

第49页：糖衣层与色糖衣层

(3)糖衣层：使其表面光滑、细腻。常用适宜浓度的蔗糖水溶液。(4)色糖衣层：在已包完糖衣层，表面已平整光滑的片剂外，用加入适宜色素的蔗糖溶液润湿粘附于表面，干燥而成。应选用食用色素，但可溶性色素易在片面产生色斑，最好选用不溶性色素，例如“色淀”。色淀(Lake)又称铝色淀，是由吸附剂吸附色素制成的不溶性着色剂。国外有若干型号(色泽)，并可配合调色，并不产生色斑。

第50页：光亮层

(5)光亮层：是指在糖衣外涂上极薄的蜡层，以增加其光泽。国内一般用虫腊。

第51页：薄膜衣的优点

(二)薄膜衣薄膜衣(film coating) 是指在片心之外包一层薄的高分子聚合物衣，形成薄膜。优点：

• 操作简便，节约材料、劳力等，成本较低；
• 片重仅增加2％～4％，节约包装材料等；
• 对崩解及药物溶出的不良影响较包糖衣小；
• 压在片心上的标志，例如片剂名称、剂量等在包薄膜衣后仍清晰可见。

第52页：成膜材料的种类

1．胃溶性成膜材料指在水或胃液中可以溶解的材料。(1)纤维素衍生物(2)聚维酮(3)丙烯酸树脂类(4)聚乙烯乙醛二乙胺乙酯(简称AEA)(5)聚乙二醇。2．肠溶性成膜材料：指在胃液中不溶，但可在pH较高的水中及肠液中溶解的成膜材料。

第53页：增塑剂

• 3．增塑剂
• 是指能增加成膜材料的可塑性的材料。一些成膜材料在温度降低以后，物理性质发生变化，其大分子的可动性变小，使衣层硬而脆，缺乏必要的柔韧性，因而容易破碎。加入增塑剂的目的是使衣层柔韧性增加。
• 常用的水溶性增塑剂有甘油、聚乙二醇、甘油三醋酸酯；
• 常用的水不溶性增塑剂有蓖麻油、乙酰单甘油酸酯、邻苯二甲酸酯类等。

第54页：溶剂

• 4．溶剂
• 溶剂的作用是将成膜材料均匀分布到片剂的表面，溶剂挥发，在片剂上成膜。
• 溶剂应能溶解成膜材料及增塑剂；
• 常用的溶剂有乙醇、异丙醇、甲醇、丙酮等；
• 对肠溶性材料可以考虑用蒸馏水为溶剂并用氨水调pH，使成膜材料溶解；
• 水溶性成膜材料可用水为溶剂。

第55页：水分散体

5．水分散体

• 一些成膜材料不溶于水，一般需用有机溶剂溶解。
• 人们力求用水作为成膜材料的分散介质，将成膜材料极小粒子(<1μm) 分散于水中，制成水分散体。
• 国内已有丙烯酸乙酯-甲基丙烯酸甲酯共聚物(Eudragit E30D)的水分散体；
• 国外将多种水不溶性成膜材料制成水分散体应用，例如乙基纤维素中混入增塑剂如椰油、油酸等制成前体水分散体，用前加蒸馏水分散后即可应用。

第56页：锅包衣法与糖衣机

包衣方法和设备•BY300-600型系列荸荠式糖衣机1．锅包衣法BY300—6C型系列荸荠式糖衣机有无级转速和固定转速两种型号，(每分钟5—50转可调)。广泛用于制药、化工，食品等行业试制新品和小批量生产。无级变速主要用于薄膜包衣新工艺。

第57页：流化包衣及设备

2．流化包衣及设备•所用之设备与流化喷雾制粒设备基本相同，一般其液浆的雾化器装于下部，本法主要用于包薄膜衣。其方法亦与流化喷雾制粒相似。

第58页：实验型流化床包衣机

实验型流化床包衣机

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