06 第六章 软膏剂.ppt

第1页：药物制剂技术课程封面

药物制剂技术课程课件，本章进入第六章软膏剂。

第2页：软膏剂学习目标与要求

知识目标

掌握软膏剂、乳膏剂、糊剂的相关概念、常用的基质、制备方法等；熟悉常用水性凝胶基质种类及特性。

能力目标

能制备软膏剂并能进行质量检查。

第3页：软膏剂的概念与分类

软膏剂

药物 + 油脂性或水溶性基质制成的均匀的半固体外用制剂。

分类

因药物在基质中的分散状态不同，分为溶液型软膏剂、混悬型软膏剂。

第4页：软膏剂基质的类型

二、软膏剂的基质

基质的类型

油脂性基质、水溶性基质、乳剂型基质。

第5页：油脂性基质：烃类

烃类

从石油中得到的各种烃的混合物，主要是饱和烃。

ⅰ凡士林

①有黄、白两种，后者由前者漂白而得；②适用于遇水不稳定的药物，但释药性、穿透性差，仅适用于皮肤表面病变；③仅能吸收5%的水，故不适于有大量渗出液的患处；④可加入适量羊毛脂等吸水性较好的成分增加吸水性。

ⅱ固体石蜡和液状石蜡

用于调节其他基质的稠度。

ⅲ硅酮

常与其他油脂性基质合用制成防护性基质，不宜作眼膏基质。

第6页：油脂性基质：类脂类与油脂类

类脂类

高级脂肪酸与高级脂肪醇化合而成的酯及其混合物，多与油脂性基质合用，可增加油脂性基质的吸水性。

ⅰ羊毛脂

①主要成分为胆固醇类棕榈酸酯及游离胆固醇类；②吸水性强，为W/O乳剂基质；③常与凡士林合用。

ⅱ蜂蜡与鲸蜡

二者均为弱的W/O型乳化剂，可在O/W型乳剂基质中起增加稳定性的作用。

油脂类

易氧化酸败。

第7页：水溶性基质

水溶性基质

甘油明胶

由10%～30%的甘油、1%～3%的明胶与水加热制成。

淀粉甘油

由7%～10%的淀粉、70%的甘油与水加热制成。

纤维素衍生物类

属半合成品，常用的有甲基纤维素和羧甲基纤维素钠。

聚乙二醇类

随分子量增大其物理状态由液体逐渐过渡到固体，常将不同分子量的聚乙二醇按适当比例混合以得到稠度适宜的基质。

第8页：乳剂型基质

乳剂型基质

肥皂类

ⅰ一价皂；ⅱ新生皂；ⅲ多价皂。

脂肪醇硫酸（酯）钠类

十二烷基硫酸钠（月桂醇硫酸钠）。

高级脂肪醇及多元醇酯类

ⅰ十六醇及十八醇；ⅱ硬脂酸甘油酯；ⅲ脂肪酸山梨坦与聚山梨酯类。

聚氧乙烯醚衍生物类

ⅰ平平加O；ⅱ乳化剂OP。

第9页：基质的选择原则

基质的选择

油脂性基质

一般不单独使用，为克服其强疏水性，常加入表面活性剂，或制成乳剂型基质。

水溶性基质

多用于湿润、糜烂创面，有利于分泌物的排除，也常用于腔道黏膜，常作为防油保护性软膏的基质。

乳剂型基质

一般适用于亚急性、慢性、无渗出液的皮损和皮肤瘙痒症，忌用于糜烂、溃疡、水疱和脓疱症。

第10页：软膏剂的制备方法

三、软膏剂制备

制备方法

研和法、熔和法、乳化法。

药物加入的一般方法

按药物在基质中的溶解性分别处理。

第11页：药物加入的一般方法

药物加入的一般方法

• 药物不溶于基质时
• 药物可溶于基质时
• 半固体黏稠性药物
• 共熔性成份共存时
• 中药浸出物为液体时
• 受热易破坏或挥发性药物，采用熔和法或乳化法制备时

第12页：水杨酸硫磺软膏的处方与分析

［处方］

水杨酸 50 g，升华硫 50 g，软膏基质 900 g（羊毛脂100 g、凡士林900 g组成）

［制法］

取水杨酸、升华硫细粉与适量软膏基质研匀，再分次加入剩余基质研匀，使成1000 g，即得。

［分析讨论］

本品的临床应用；分析处方药物特性，说明操作过程中应注意的问题。

要点

本品用于治疗体癣、头癣及疥疮等。

第13页：软膏剂的质量检查及包装

软膏剂的质量检查及包装

• 主药含量测定
• 物理性质的测定
• 刺激性
• 稳定性
• 药物释放、穿透及吸收的测定
• 其他检查
• 包装与贮藏

第14页：软膏剂物理性质的测定

物理性质的测定

熔程

软膏剂的熔程以接近凡士林的熔程为宜。

稠度

对属于非牛顿流体的软膏剂、乳膏剂，通常用插入度计测定稠度。

酸碱度

药典规定应检查酸碱度，以免产生刺激。

物理外观

软膏和基质应色泽均匀一致，质地细腻，无污物，无粗糙感。

第15页：软膏剂的刺激性与稳定性

刺激性测定

刺激性可在动物或人体上进行。

稳定性

采用加速试验法：将软膏均匀装入密闭容器中填满，分别置恒温箱（39℃±1℃）、室温（25℃±3℃）、冰箱（5℃±2℃）中1～3个月，检查上述项目，应符合要求。

第16页：药物释放穿透及吸收的测定

药物释放、穿透及吸收的测定

体外试验法

离体皮肤法、半透膜扩散法、凝胶扩散法、微生物法。

体内试验法

在动物或人体上进行药物释放与吸收测定。