01 第一章 中药化学绪论.ppt

第1页：中药化学课程封面

《中药化学》课程封面，标示课程名称与教材章节体系。本课件自第一章绪论起，先讲述中药化学成分的一般研究方法，再依次进入糖和苷类、醌类、苯丙素类、黄酮类、萜类和挥发油、三萜类、甾体类、生物碱、鞣质等各论内容。

第2页：主要参考书目

主要参考书目：本课程主要参考以下教材与专著。

第3页：第一章 绪论 概述

中药化学的学科性质

中药化学是一门结合中医中药的基本理论，运用现代化学及其它科学的理论和方法，来研究中药化学成分和有效成分的学科。

学习和研究内容

主要研究中药中化学成分和有效成分的化学结构、物理化学性质、提取、分离、检识和结构鉴定方法；其次是生物合成途径、必要的化学结构修饰或改造以及构效关系等。

研究对象

本学科主要学习和研究中药、特别是植物来源中药的化学成分。

中药化学成分的复杂性

某一种中药可能含有几种类型的成分，每一个类型又可能含有少则几种、多则十几种、几十种化学成分；一种中药如此，复方中药就更复杂了。

第4页：大黄中五种蒽醌苷元的取代基

由于生源途径的关系，一种中药中往往存在母核相同、取代基不同的同一类型成分，也有不同类型的成分。例如中药人参中含20余种三萜皂苷类成分，同时又有黄酮类、多糖及挥发油等类成分。中药成分的复杂性及多种中药的配伍应用，构成中药功效多样性的物质基础。

举例：大黄中的5种蒽醌苷元成分

第5页：中药化学相关概念

5 相关概念

（1）单体

即化合物，指具有一定分子量、分子式、理化常数和确定的化学结构式的化学物质。

（2）有效成分

具有生物活性、能起防病治病作用的化学成分。

（3）无效成分

没有生物活性和防病治病作用的化学成分。

（4）有效部位

含有一种主要有效成分或一组结构相近的有效成分的提取分离部分，如人参总皂苷、苦参总生物碱、银杏叶总黄酮等。

（5）有效部位群

含有两类或两类以上有效部位的中药提取或分离部分。

（6）一次代谢产物

也叫营养成分，指存在于生物体中的主要起营养作用的成分类型，如糖类、蛋白质、脂肪等。

（7）二次代谢产物

也叫次生成分，指由一次代谢产物代谢所生成的物质；次生代谢是植物特有的代谢方式，次生成分是植物来源中药的主要有效成分。

第6页：有效成分与无效成分的关系

有效成分和无效成分的关系：二者的划分是相对的。一方面，随着科学的发展，一些过去被认为是无效成分的化合物，如某些多糖、多肽、蛋白质和油脂类成分等，现已发现它们具有新的生物活性或药效。

• 有些成分本身无生物活性，但受采收、加工、炮制或制剂条件影响产生的次生产物，或口服后经胃肠道消化液、细菌作用产生的代谢产物，以及以原型吸收或注射入血后在血液中产生的代谢产物，却具有防病治病作用，也应视为有效成分。
• 另一方面，某些过去被认为是有效成分的化合物，经研究证明是无效的。如麝香的抗炎有效成分，近年实验证实是其所含的多肽，而不是过去认为的麝香酮等。

第7页：阐明药效物质基础与促进药效理论研究

二、中药化学在中医药现代化和中药产业化中的意义和作用

1 阐明中药的药效物质基础，探索中药防治疾病的原理

通过对中药有效成分的研究，不仅可以阐明中药产生功效的究竟为何物，也为探索中药防治疾病的原理提供前提和物质基础。如麻黄中的挥发油成分α-松油醇是其发汗散寒的有效成分，平喘的有效成分是麻黄碱和去甲麻黄碱，利水的有效成分则是伪麻黄碱。

2 促进中药药效理论研究的深入

如探讨中药化学成分与中药药性的关系。研究发现温热药附子、吴茱萸、细辛、丁香等都含有消旋去甲乌药碱，此成分为β-受体激动剂，具有加强心肌收缩力、加快心率、促进脂肪和糖代谢等作用，与热性药的药性基本一致，故推测去甲乌药碱可能是「热性」中药的物质基础。

第8页：阐明复方配伍与炮制原理

3 阐明中药复方配伍的原理

中药配伍中可能存在一种中药有效成分与它种中药有效成分在药理作用方面的相互作用，也可能存在二者间物理的或化学的相互作用，后者常发生在煎煮或剂型制备过程中，使方剂中的有效成分在质与量上都与单味药有所改变。生脉散以红参-麦冬-五味子（1：3：1.5）水煎，发现生成新物质5-羟甲基糠醛（5-HMF），该物质三味药中只有五味子少量含有，药效试验表明5-HMF具有抗心肌缺血作用，可代表生脉散的疗效，而三味药单用均不如复方。

4 阐明中药炮制的原理

研究中药炮制前后化学成分或有效成分的变化，有助于阐明炮制原理、改进传统炮制方法、制定炮制品质量标准、丰富中药炮制内容。

第9页：黄芩炮制原理

黄芩炮制原理的研究：黄芩有浸、烫、煮、蒸等炮制方法。南方过去认为「黄芩有小毒，必须用冷水浸泡至色变绿去毒后，再切成饮片，叫淡黄芩」；北方则认为「黄芩遇冷水变绿影响质量，必须用热水煮后切成饮片，以色黄为佳」。

• 研究表明，黄芩在冷水浸泡过程中，其有效成分黄芩苷可被药材中的酶水解成黄芩素，黄芩素不稳定，易氧化成醌类化合物而显绿色。
• 转化关系：黄芩苷 → 黄芩素（黄色）→ 醌类（绿色）。
• 冷水浸泡炮制使有效成分损失、抑菌活性降低；用烫、煮、蒸等方法炮制时，高温破坏了酶的活性，使黄芩苷免遭水解，抑菌活性较强，且药材软化易切片。因此认为黄芩应以北方的蒸或沸水略煮方法炮制。

第10页：改进剂型与建立质量标准

5 改进中药制剂剂型，提高药物质量和临床疗效

为研制开发出高效、优质、安全、稳定的「三效」（高效、速效、长效）、「三小」（剂量小、毒性小、副作用小）、「三便」（贮存、携带、服用方便）的新型中药，中药化学在中药制剂研制中起十分重要的作用。

6 建立和完善中药材和中成药的质量标准

在严格按照中药材栽培质量管理规范（GAP）进行栽培生产、严格按照药品生产质量管理规范（GMP）进行制剂生产的同时，越来越多地应用中药化学的检识反应、鉴别方法、各种色谱法与波谱法对中药材及其制剂进行定性鉴别和含量测定，并尽可能对生产全过程进行监控。能确定有效成分的，应以有效成分为指标建立定性鉴别和含量测定方法；有效成分尚不清楚时，可采用主要化学成分或标志性化学成分为指标。

第11页：研制开发新药与扩大药源

7 研制开发新药、扩大药源

• 1）中药化学在中药新药研制中的作用。
• 2）中药化学在扩大药源、寻找中药代用品中的作用。

通过有效成分与有效部位的研究，可以从同属近缘植物、非药用部位或人工栽培资源中寻找替代资源，扩大药源。