第1页：细胞信息转导
细胞信息转导：本页为课件封面，标示本章主题与内容框架。
- 细胞间信息物质与细胞内信息分子的种类
- 膜受体与胞内受体的结构特点与分类
- G蛋白的种类、活化循环与第二信使形成
第2页：信息物质
信息物质：本页为反应流程示意页，源文件以分子式与反应符号形式提取：•信息物质•受体•信息的转导途径•信息转导途径的交互联系•信息转导与疾病细胞间信息物质细胞内信息分子膜受体介导胞内受体介导…
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第3页：细胞信息传递包括两方面内容
细胞信息传递包括两方面内容：本页为反应流程示意页，源文件以分子式与反应符号形式提取：细胞信息传递包括两方面内容：•细胞外信息如何传入细胞内并引起细胞反应•不同亚群细胞之间的协调配合…
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第4页：细胞信息转导方式通过相邻细胞的
细胞信息转导方式通过相邻细胞的：本页为反应流程示意页，源文件以分子式与反应符号形式提取：细胞信息转导方式①通过相邻细胞的直接接触②通过细胞分泌各种化学物质来调节其他细胞的代谢和功能…
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第5页：信息物质经扩散或血循环
信息物质经扩散或血循环：本页为反应流程示意页，源文件以分子式与反应符号形式提取：信息物质经扩散或血循环到达靶细胞与靶细胞的受体特异性结合受体对信号进行转换并启动靶细胞内信使系统靶细胞产生生物学效应细胞信息转导的过程特定的细胞释放信息物质…
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第6页：
第7页：信息物质
信息物质：本页为反应流程示意页，源文件以分子式与反应符号形式提取：第一节信息物质Signal Molecules…
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第8页：细胞间信息物质
细胞间信息物质：本页为反应流程示意页，源文件以分子式与反应符号形式提取：•细胞间信息物质•细胞内信息分子神经递质内分泌激素局部化学介质气体信号无机离子脂类衍生物糖类衍生物核苷酸信号蛋白分子…
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第9页：信息物质：细胞间信息物质
- 信息物质：细胞间信息物质
- 信息物质（signal molecules）：调节细胞生命活动的化学物质
- 细胞间信息物质(extracellular signal molecules)：由细胞分泌的调节靶细胞生命活动的化学物质，又称为第一信使(first messenger)
- 细胞内信息物质(intracellular signal molecules) ：在细胞内传递细胞调控信号的化学物质，由第一信号物质经转导刺激在细胞内产生，包括第二信使及第三信使
第10页：神经递质
神经递质
- 内分泌激素
- 局部化学介质
- 气体信号
- 其他一、细胞间信息物质
- 蛋白质及肽类
- 氨基酸及其衍生物
- 类固醇激素
- 脂酸衍生物
- 气体化学本质作用方式
第11页：神经递质又称突触分泌信号
（一）神经递质又称突触分泌信号(synaptic signal)，在神经系统细胞间传递信息，由神经元突触前膜释放，作用时间较短。（二）内分泌激素又称内分泌信号(endocrine signal)，由特殊分化的内分泌细胞释放，通过血液循环到达靶细胞，大多数对靶细胞的作用时间较长。含氮激素类固醇激素氨基酸衍生物小肽类蛋白质类糖蛋白类
第12页：局部化学介质又称旁分泌信号
（三）局部化学介质又称旁分泌信号(paracrine signal)，不进入血循环，通过扩散作用到达附近的靶细胞，作用时间一般较短。（四）气体信号如NO，由NO合酶（NOS）通过氧化L-精氨酸的胍基而产生。在心血管系统中的可能作用机制是提高GC的活性，从而使细胞内cGMP含量升高。在免疫系统中，经激活的巨噬细胞释放的NO可以通过抑制靶细胞线粒体中三羧酸循环、电子传递和细胞DNA合成等途径，发挥杀伤靶细胞的效应。另外血红素单加氧酶氧化血红素产生的CO具有与NO相似的功能。
第13页：其他自分泌信号
其他自分泌信号
- （autocrine signal）:对同种细胞或分泌细胞本身起调节作用。有些细胞间信息物质可在不同的个体间传递信息
第14页：无机离子
无机离子
- 如Ca2+
- 脂类衍生物：如DAG，花生四烯酸及其代谢产物，Cer（神经酰胺）
- 糖类衍生物：如IP3
- 核苷酸：如cAMP，cGMP
- 信号蛋白分子：如Ras和底物酶二、细胞内信息分子化学本质
第15页：第二信使
- 第二信使
- (secondary messenger)Ca2+、DAG、IP3、Cer、cAMP、cGMP、花生四烯酸及其代谢产物等这类在细胞内传递信息的小分子化合物
- 第三信使(third messenger)负责细胞核内外信息传递的物质，又称为DNA结合蛋白，是一类可与靶基因特异序列结合的核蛋白，能调节基因的转录。
第16页：局部化学介质又称旁分泌信要点说明
局部化学介质又称旁分泌信要点说明
- 作用方式：酶促级联反应
- 生物学效应：改变酶活性开启或关闭细胞膜离子通道开启或关闭细胞核内基因转录
- 灭活：酶促降解、代谢转化或细胞摄取二、细胞内信息分子
第17页：细胞间信息物质影响细胞功能
细胞间信息物质影响细胞功能
- 的途径种类信息物质受体引起细胞内的变化神经递质乙酰胆碱、谷氨酸、–氨基丁酸质膜受体影响离子通道关闭生长因子类胰岛素样生长因-
- 表皮生长因子、血小板衍生生长因子质膜受体引起酶蛋白和功能蛋白的磷酸化和去磷酸化，改变细胞的代谢和基因表达激素蛋白质、多肽及氨基酸衍生物类激素类固醇激素、甲状腺素质膜受体胞内受体同上调节转录维生素维生素A、维生素D胞内受体同上
第18页：受体的概念要点说明
第二节受体(Receptor)
第19页：受体的概念
- 受体的概念
- 受体的分类、一般结构及功能
- 膜受体
- 胞内受体
- 受体作用的特点
- 受体活性的调节
第20页：受体的概念要点说明：蛋白质
- 受体的概念要点说明：蛋白质
- 受体（receptor）是细胞膜上或细胞内能特异识别生物活性分子并与之结合，然后将识别和接受的信号正确无误地放大并传递到细胞内部，进而引起生物学效应的特殊蛋白质，个别是糖脂。能与受体特异性结合的生物活性分子称为配体（ligand）什么是受体？
第21页：受体的概念要点说明：G蛋白
受体的概念要点说明：G蛋白
- 膜受体(membrane receptor)
- 环状受体：即配体依赖性离子通道
- G蛋白偶联受体：又称七个跨膜α螺旋受体
- 单个跨膜α螺旋受体
- 具有鸟苷酸环化酶（GC）活性的受体一、受体的分类、一般结构及功能
第22页：环状受体
环状受体
- 受神经递质等信息物质调节。当神经递质与他们结合后，可使细胞膜上的离子通道打开或关闭，从而改变膜的通透性。
第23页：G蛋白偶联受体
G蛋白偶联受体：本页为化学结构式与反应式页，源文件以分子式与反应符号形式提取：2. G蛋白偶联受体(G-protein coupled receptors, GPCRs)…
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第24页：GPCR的结构特点
GPCR的结构特点
- 受体的N端可有不同的糖基化
- 胞内的第二和第三个环能与G-蛋白相偶联
- 受体内有一些高度保守的半胱氨酸残基，对维持受体的结构起到关键作用
第25页：GPCR的结构特点：肾上腺素
GPCR的结构特点：肾上腺素
- C-末端的高度保守的Cys残基在肾上腺素能α受体、肾上腺素能β受体和视紫质受体中可被棕榈酰化，使受体的胞内部分锚定于质膜
- 受体的C-末端和胞内第三环含有多个Thr和Ser残基可被磷酸化，与抑制蛋白—β-视紫红质抑制蛋白（arrestin）结合，使受体不能再活化G蛋白而失活
第26页：受体的概念要点说明：GTP
G蛋白(guanylate binding protein)是一类和GTP或GDP相结合、位于细胞膜胞浆面的外周蛋白，由、、三个亚基组成。G蛋白通过、亚基的异戊二烯化的基团或a亚基的豆蔻酰化的基团锚定于细胞膜。有两种构象：非活化型；活化型
第27页：
第28页：两种G蛋白
两种G蛋白的活性型和非活性型的互变
第29页：
第30页：
第31页：
第32页：两种G蛋白种类
两种G蛋白种类
- 种类酪氨酸蛋白激酶受体型：催化型受体非酪氨酸蛋白激酶受体型转化生长因子b受体
- 结构特点：化学本质为糖蛋白细胞外区：配体结合部位跨膜区：一个α螺旋细胞内区
- 单个跨膜α螺旋受体近膜区功能区
第33页：酪氨酸蛋白
酪氨酸蛋白
- 激酶受体型和非酪氨酸蛋白激酶受体型的下游常含有SH2结构域能与酪氨酸残基磷酸化的多肽链结合SH3结构域能与富含脯氨酸的肽段结合PH结构域(pleckstrin homology domain)识别具有磷酸化的丝氨酸和苏氨酸的短肽，并能与G蛋白的βγ复合物结合,还能与带电的磷脂结合
第34页：酪氨酸蛋白：ATP
酪氨酸蛋白激酶受体型（催化型受体）当配体与单跨膜螺旋受体结合后，催化型受体(catalytic receptor)大多数发生二聚化，二聚体的酪氨酸蛋白激酶(tyrosine protein kinase, TPK)被激活，既可使对方的某些酪氨酸残基磷酸化导致受体自身磷酸化，又可催化底物蛋白的特定酪氨酸残基磷酸化。酪氨酸蛋白激酶功能区（又称SH1, Scr homology 1 domain，与Src的酪氨酸蛋白激酶区同源）位于受体的C末端，包括ATP结合与底物结合两个功能区。
第35页：两种G蛋白反应流程图
两种G蛋白反应流程图：本页为反应流程示意页，源文件以分子式与反应符号形式提取：含TPK结构域的受体EGF:表皮生长因子IGF-1:胰岛素样生长因子PDGF:血小板衍生生长因子FGF:成纤维细胞生长因子…
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第36页：转化生长因子b
转化生长因子b
- （transformation growth factorb，TGFb）受体
- 分成两个亚家族–I型受体（transformation growth factor breceptor-I，TbR-I）–II型受体（transformation growth factor breceptor-II，TbR-II）
- 具有丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶结构域，TbR-II能进行自身磷酸化和磷酸化紧接TbR-I激酶结构域N端的GS结构域中的丝氨酸、苏氨酸残基，而使TbR-I活化
第37页：TGFβ的Ⅰ型和Ⅱ型受体
TGFβ的Ⅰ型和Ⅱ型受体
第38页：分为膜受体和可溶性受体
分为膜受体和可溶性受体
- 膜受体
- 配体：包括鸟苷蛋白和心钠素（arrionatriuretic peptide，ANP）
- 结构：由同源的三聚体或四聚体组成，每一个亚基包括N末端的胞外受体结构域、跨膜区、膜内的蛋白激酶样结构域和C末端的鸟苷酸环化酶（Guanylate cyclase，GC）催化结构域
- 具有鸟苷酸环化酶活性的受体
第39页：可溶性受体
可溶性受体
- 配体：NO和CO
- 结构：由a、b两个亚基组成的杂二聚体，每个亚基一个GC催化结构域和血红素结合结构域
第40页：胞外胞内膜受体
胞外胞内膜受体可溶性受体PKHGCGC具有鸟苷酸环化酶活性的受体结构PKH：激酶样结构域；GC：鸟苷酸环化酶结构域
第41页：胞内受体
胞内受体
- （intracellular receptor）位于胞浆和细胞核内，多为反式作用因子，当与相应配体结合后，能与DNA顺式作用元件结合，调节基因转录。能与此型受体结合的信息物质有类固醇激素、甲状腺素和维甲酸等。二、受体的分类、一般结构及功能
第42页：高度可变区
(1) 高度可变区：具转录激活作用(2) DNA结合区：顺DNA螺旋旋转并与之结合(3) 铰链区：引导受体向核内移动(4) 激素结合区：与配体和热休克蛋白结合;具有核定位信号；使受体二聚化；激活转录高度可变区DNA结合区激素结合区NH2COOH铰链区
第43页：高度专一性
高度专一性
- 高度亲和力
- 可饱和性
- 可逆性
- 特定的作用模式二、受体作用的特点配体浓度受体饱和度（％）配体－受体结合曲线
第44页：受体活性的调节
受体活性的调节
- 磷酸化与脱磷酸化作用
- 膜磷脂代谢的影响
- 酶促水解作用
- G蛋白的调节作用影响受体数目和(或)受体对配体的亲和力
