35 第五节 氯霉素类抗生素.pptx

第1页：第五节氯霉素类抗生素

第五节氯霉素类抗生素

第2页：简介21947年由委内瑞拉链霉菌培养液中

简介21947年由委内瑞拉链霉菌培养液中

第3页：氯霉素

氯霉素

本页以化学结构式、反应式或示意图为主，文字信息较少，建议对照原课件图片查看关键结构位点与反应条件。

第4页：结构和化学名D-苏式-（-）-N-[-

结构和化学名D-苏式-（-）-N-[-

第5页：结构特点对硝基苯基丙二醇二氯乙酰氨基

结构特点对硝基苯基丙二醇二氯乙酰氨基

第6页：立体化学2个手性碳22个旋光异构仅1R

立体化学2个手性碳22个旋光异构仅1R

第7页：合霉素

合霉素

第8页：性状

性状

• 白色或微带黄绿色的针状、长片状结晶或结晶性粉末，味苦；~152℃。本品在甲醇、乙醇、丙酮或丙二醇中易溶，水中微溶在无水乙醇中呈右旋性在醋酸乙酯中呈左旋性

第9页：合成，，,HCl，，，,HOCH(CH3

合成，，,HCl，，，,HOCH(CH3

第10页：理化性质

理化性质

• 1，稳定性
• 2，水解性
• 3，鉴别反应

第11页：稳定性

稳定性

• 性质稳定，能耐热–在干燥状态下可保持抗菌活性5年以上水溶液可冷藏几个月–煮沸5小时对抗菌活性亦无影响–在中性、弱酸性（~7.5）较稳定

第12页：水解性强碱性（pH9以上）氯水解强酸性

水解性强碱性（pH9以上）氯水解强酸性

第13页：鉴别反应酸水解后产物与过碘酸作用

鉴别反应酸水解后产物与过碘酸作用

• 2，4-硝基苯肼缩合，生成苯腙O2NHNH2OHO2NOHOHp-nitrophenyl-2-aminopropan-1,3-diolp-nitrobenzaldchydeO2NNO2H2NHN2ONNNHNO2NO2HIO

第14页：鉴别反应硝基经氯化钙和锌粉还原成羟胺衍生

鉴别反应硝基经氯化钙和锌粉还原成羟胺衍生

第15页：作用机理主要作用于细胞核糖体

作用机理主要作用于细胞核糖体

第16页：

第17页：临床应用

临床应用

• 对G-及G+都有抑制作用–对G-效力强治疗伤寒、副伤寒、斑疹伤寒等对百日咳、砂眼、细菌性痢疾及尿道感染等也有疗效可损害骨髓的造血功能，引起再生障碍性贫血

第18页：前药—成酯琥珀氯霉素琥珀氯霉素[典]–注

前药—成酯琥珀氯霉素琥珀氯霉素[典]–注

第19页：合成类似物甲砜霉素（)–抗菌活性增强

合成类似物甲砜霉素（)–抗菌活性增强

第20页：

第21页：主要学习内容重点药物

主要学习内容重点药物

第22页：谢谢！

谢谢！

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