04 第四节 抗抑郁药.pptx

第1页：第四节抗抑郁药

第四节抗抑郁药

第2页：抑郁症属精神病

抑郁症属精神病

• 表现–情绪异常低落–常有强烈的自杀倾向–自主神经或躯体性伴随症状

第3页：抑郁症的机制

抑郁症的机制

• 可能与脑内神经递质浓度的降低有关–去甲肾上腺素（NE）–5-羟色胺（5-HT）

第4页：抗抑郁药分类

抗抑郁药分类

• 按作用机制–去甲肾上腺素重摄取抑制剂（三环类抗抑郁药）–单胺氧化酶抑制剂（）–选择性5-羟色胺重摄取抑制剂（）–其他类

第5页：盐酸丙咪嗪

盐酸丙咪嗪

• 乙撑基替代吩噻嗪的硫

第6页：结构与化学名

结构与化学名

• N，N-二甲基-10，11-二氢-5H-二苯并[b，f]氮杂卓-5-丙胺盐酸盐
• 3-（10，11-Dihydro-5H-dibenez[b，f]azepine-5-yl）propyldimethylaminehydrochlorideNNHCl

第7页：发现

发现

• 1940s合成的二苄亚胺化合物之一
• 动物试验作镇静的临床试验
• 临床观察，发现对抑郁症病人有效
• 以后被用作抗抑郁药

第8页：稳定性

稳定性

• 本品固体及水溶液稳定
• 加速试验中发生降解

第9页：代谢途径

代谢途径

• 在肝脏代谢
• 生成活性代谢物去甲丙咪嗪
• Imipramine和Desipramine均可进入血脑屏障

第10页：代谢途径-2尿

代谢途径-2尿

• 2-羟基化失活去甲丙咪嗪

第11页：作用

作用

• 本品适用于治疗–内源性抑郁症–反应性抑郁症–更年期抑郁症–也可用于小儿遗尿

第12页：

第13页：氟西汀

氟西汀

• Fluoxetine
• 百忧解*

第14页：结构与化学名

结构与化学名

• 3-苯基-3-（4-三氟甲基苯氧基）丙胺盐酸盐
• N-Methyl-3-[4-(trifluoromethyl)phenoxy]benzenepropanamineCl14*

第15页：立体结构和代谢

立体结构和代谢

• 含手性碳原子
• 用外消旋体，S体的活性较强
• 本品在胃肠道吸收，在肝脏代谢成活性的去甲氟西汀，在肾脏消除
• 在体内S体的代谢消除较慢*

第16页：作用与机制

作用与机制

• 选择性5-羟色胺重摄取抑制剂（SSRI）–提高5-羟色胺在突触间隙中的浓度，从而改善病人的情绪
• 用于抗抑郁，选择性强
• 与三环类抗抑郁药相比–疗效相当–较少抗M受体的副作用和较少心脏毒性

第17页：同类药物氯伏沙明氟伏沙明舍曲林茚达品

同类药物氯伏沙明氟伏沙明舍曲林茚达品

• 其临床用途和氟西汀类似

第18页：同类药物

同类药物

• 结构差异较大，似无共同的结构
• 但作用机制相似
• 尚未见该类药物构效关系的研究*

第19页：谢谢！

谢谢！

本页以化学结构式、反应式或示意图为主，文字信息较少，建议对照原课件图片查看关键结构位点与反应条件。