第1页：第六节中枢兴奋药
第六节中枢兴奋药
第2页：提高中枢神经系统功能的药物
提高中枢神经系统功能的药物
- 主要作用于大脑、延脑和脊髓。
- 有一定程度的选择性。剂量，作用强度，作用范围，选择性
第3页：使用注意
使用注意
- 用量过大时,强烈的兴奋导致惊厥–过度抑制危及生命
- 必须细心观察病人用药后的反应，注意控制用量。
第4页：依作用部位分类
依作用部位分类
- 1，兴奋大脑皮层的药物(精神兴奋药)–咖啡因、哌醋甲酯等
- 2，兴奋延髓呼吸中枢–尼可刹米、洛贝林等
- 3，促进大脑功能恢复的药物–吡拉西坦、甲氯芬酯等
第5页：按照化学结构及来源分类
按照化学结构及来源分类
第6页：主要学习内容
主要学习内容
第7页：
第8页：咖啡因
咖啡因
第9页：结构和命名
结构和命名
- 1，3，7-三甲基-3，7-二氢-1H-嘌呤-2，6-二酮一水合物
- 3，7-Dihydro-1，3，7-trimethyl-1H-purine-2，6-dionemonohydrateNOO.H2O91N3N7N
第10页：母体
母体
第11页：制备
制备
- 存在于咖啡豆及茶叶中
- 早年从植物中提取
- 现多采用全合成方法制备一杯茶含1105gm咖啡因
第12页：全合成路线，，,嘧啶环122,嘌呤环
全合成路线，，,嘧啶环122,嘌呤环
第13页：半合成甲基化茶碱咖啡因.H2O13(CH
半合成甲基化茶碱咖啡因.H2O13(CH
第14页：理化性质
理化性质
第15页：碱性
碱性
- 极弱，––与强酸不能形成稳定的盐
- 如盐酸、氢溴酸
- Caffeine可与有机酸或其碱金属盐等形成复盐，加大水中溶解度。
第16页：安钠咖
安钠咖
- 苯甲酸钠咖啡因
- 由于分子间形成氢键，水溶度增大
- 可制成注射剂
第17页：水解性
水解性
- 水解开环（酰脲结构）–对碱不稳定，与碱共热,（开环脱羧，）生成咖啡亭，–石灰水无影响。,H2ONNNOONHCaffeidine
第18页：鉴别反应
鉴别反应
- 碘试液反应–饱和水溶液遇碘试液及稀盐酸反应，生成红棕色沉淀
- 在过量的氢氧化钠试液中，沉淀又复溶解[
第19页：鉴别反应（紫脲酸铵反应）
鉴别反应
第20页：作用机制
作用机制
- 抑制磷酸二酯酶的活性，减少cAMP的分解。
- 加强大脑皮层的兴奋过程。
第21页：作用
作用
- 用于中枢性呼吸衰竭，循环衰竭，神经衰弱和精神抑制等。
- 还具有较弱的兴奋心脏和利尿作用。
第22页：同类药物
同类药物
- 天然存在的黄嘌呤类衍生物–环取代甲基的多少及位置稍有不同Caffeine.H2ONNNOONH柯柯豆碱茶碱
第23页：药理作用比较
药理作用比较
- 中枢兴奋作用–Caffeine>茶碱>柯柯豆碱
- 松弛平滑肌及利尿作用–茶碱>柯柯豆碱>CaffeineOOO.H2O
第24页：用途
用途
- Caffeine
- 茶碱
- 柯柯豆碱中枢兴奋药平滑肌松弛药利尿及强心药现已少用
第25页：氨茶碱
氨茶碱
- 茶碱与乙二胺成的盐–溶于水，可注射
- 对平滑肌的舒张作用较强
- 用于治疗支气管哮喘
第26页：
第27页：吡拉西坦
吡拉西坦
第28页：结构和命名N
结构和命名N
- 2-（2-氧代吡咯烷-1-基）乙酰胺
- 2-Oxo-1-pyrrolidineacetamideOO
第29页：合成
合成
本页以化学结构式、反应式或示意图为主，文字信息较少，建议对照原课件图片查看关键结构位点与反应条件。
第30页：作用N
作用N
- γ-内酰胺类脑功能改善药，–直接作用于大脑皮质，–有激活、保护和修复神经细胞的作用
- 可改善轻度及中度老年痴呆者的认知能力–但对重度痴呆者无效
- 可用于治疗脑外伤所致记忆障碍及弱智儿童。OO
第31页：作用靶点
作用靶点
- 通过对谷氨酸受体通道的调节
- 促进海马部位乙酰胆碱的释放，增加胆碱能传递
第32页：作用特点
作用特点
- 对中枢作用的选择性强–限于脑功能（记忆、意识等）的改善
- 精神兴奋的作用弱
- 无精神药物的副作用
- 无成瘾性
第33页：同类药物
同类药物
- 改变2-吡咯烷酮的1，4位取代基团茴拉西坦奥拉西坦普拉西坦
第34页：
第35页：苯乙胺类中枢兴奋药苯丙醇胺安非拉酮芬氟拉
苯乙胺类中枢兴奋药苯丙醇胺安非拉酮芬氟拉
第36页：苯乙胺类中枢兴奋药
苯乙胺类中枢兴奋药
第37页：远离毒品，珍爱生命
远离毒品，珍爱生命
第38页：
第39页：主要学习内容
主要学习内容
第40页：谢谢！
谢谢！
本页以化学结构式、反应式或示意图为主，文字信息较少，建议对照原课件图片查看关键结构位点与反应条件。
